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注射用促皮质素的药代动力学
1、肌内注射后于4小时达作用高峰,8~12小时作用消失。静脉注射后作用迅速,于数分钟内即开始。促皮质素血浆中的T1/2约15分钟。静脉滴注促皮质素20~25单位维持8小时,可达到肾上腺皮质的最大兴奋。
2、【药理毒理】能刺激肾上腺皮质合成和分泌氢化可的松、皮质酮等。【药代动力学】本品可被蛋白分解酶破坏,故不能口服。肌注也有部分破坏,故其效价较静注为低。肌注后4小时达到最大作用,8~12小时作用消失。
3、促肾上腺皮质激促肾上腺皮质激素可 *** 肾上腺皮质增生和分泌皮质激素,主要是皮质醇(氢化可的松),其次是盐皮质激素和雄激素,因此对严重的肾上腺皮质功能不全或萎缩者无效。
4、在极少数情况下用皮质激素疗效不佳时,改用促皮质素后有较好疗效。但对肾上腺皮质已萎缩、肾上腺皮质功能完全丧失的病人无效,须改用皮质激素。2 兴奋肾上腺的皮质功能。
5、激素(Hormone)音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”,它对机体的代谢、生长、发育和繁殖等起重要的调节作用。
6、【制剂与规格】注射用促皮质素(动物源性):25U。合成的1~24肽促皮质素注射液:1ml:250μg。
注射用促皮质素的注意事项
长效促皮质素注射液:为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混悬液。其它:静滴时,不宜与中性、偏碱性的针剂如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍,以免产生混浊。
静滴时不宜与中性及偏碱性的注射液如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等配伍,以免产生混浊。大量应用时可出现不良反应,如高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等。
促皮质素须注射给药,使用不便,多作为长期糖皮质激素治疗的辅助治疗,以防止肾上腺萎缩。 继发性肾上腺皮质功能减退症(垂体性),应用促皮质素可使肾上腺皮质功能恢复,但由于需注射给药,剂量难以掌握,故较少用作长期治疗。
注射用促皮质素的药物相互作用
1、促皮质激素(ACTH)由脑垂体前叶分泌,主要作用是 *** 肾上腺皮质增生,促进肾上腺皮质类固醇(主要为糖皮质激素)的合成和分泌。
2、甲苯磺丁脲的降糖作用可被氢氯噻嗪类药的作用所拮抗。纳洛酮和纳曲酮可拮抗阿片类药的作用。二。增加毒性或药品不良反应 .肝素钙与阿司匹林、非甾体抗炎药、右旋糖酐、双嘧达莫合用,有增加出血的危险。
3、泼尼松或促皮质素或长春新碱与本品同用时,会增强本品的致高血糖作用,并可能增多本品引起的神经病变及红细胞生成紊乱的危险性,但有报道如先用前述各药后再用本品,则毒性似较先用本品或同时用两药者为轻。
4、由于促皮质素促进肾上腺皮质分泌皮质醇,因此长期使用可产生糖皮质激素的副作用,出现医源性库兴综合征及明显的水钠潴留和相当程度的失钾。
5、注射用促皮质素:每支25单位、50单位。 长效促皮质素注射液:为促皮质素与氢氧化锌的灭菌混合制剂 。
注射用促皮质素的不良反应
可引起过敏反应,甚至过敏性休克,尤其静注时更易发生。本品还能引起电解质紊乱和妇女发生痤疮、多毛症和闭经。过敏病人可出现急性变态反应。 规格:注射用促皮质素:每支25单位、50单位。
结核病、高血压、糖尿病、血管硬化症、胃溃疡等患者及孕妇,一般不宜应用。3 可引起过敏反应,甚至过敏性休克,尤其静注时更易发生。制剂正注射用促皮质素:每支25单位;50单位。
促皮质素突然撤除可引起垂体功能减退,因而停药时也应逐渐减量。 3.有下列情况应慎用:高血压、糖尿病、结核病、化脓性或霉菌感染、胃与十二指肠溃疡病及心力衰竭患者等。
促皮质素的不良反应 和皮质激素相似。 大量使用可引起水钠潴留和高血压、精神异常、糖耐量异常、蛋白质消耗、骨质疏松、低血钾、月经异常、色素沉着和痤疮等。 部分患者对促皮质素有过敏反应,严重者可发生过敏性休克。
合成的1~24肽促皮质素注射液:1ml:250μg。